Нестероидные противовоспалительные средства.
НПВС – это группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим , жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Они уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Эта группа лекарственных средств направлена на симтоматическое лечение при острых и хронических заболеваниях. НПВС конкурентно и не конкурентно ингибируют циклооксигеназу (ЦОГ), которая является ключевым ферментом синтеза многих медиаторов воспаления, среди которых основными являются простагландины.
Под влиянием ЦОГ из арахидоновой кислоты образуются простагландины, которые и вызывают боль и воспаление. НПВС подавляют выработку ЦОГ, в результате снижается образование простагландинов, уменьшается боль и воспаление.
Лекарственные препараты этой группы широко используются в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. Большинство НПВС неселективно ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что может привести к язвенной болезни желудка и кровотечениям в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
С чем это связано?
Существуют два изофермента ЦОГ, которые ингибируются НПВС:
Первый – это ЦОГ-1. Он контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию тромбоцитов и почечный кровоток.
Второй – ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует и образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию.
В связи с этим, противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1. Поэтому, для уменьшения вредного воздействия на ЖКТ были разработаны селективные НПВП (коксибы), которые избирательно (селективно) ингибируют только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияют на работу ЦОГ-1 (фермент защиты). Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражения слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.
Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм ЦОГ.
- Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1: аспирин, индометацин, кетопрофен, пироксикам, кеторол. Наиболее всех раздражают слизистую ЖКТ, вызывают кровотечения, способны повышать риск инфаркта и инсульта. А столь популярный у больных индометацин нарушает обменные процессы в хрящевой ткани, из-за чего только усугубляет течение болезни.
- Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1: диклофенак, ибупрофен, напроксен. По сравнению с первой группой, побочные действия менее выражены, однако постоянный прием этих препаратов, также может привести к возникновению язвенной болезни желудка и кровотечениям в ЖКТ.
- Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2: мелоксикам, нимесулид. Препараты данной группы подавляют образование ЦОГ-2 и незначительно ЦОГ-1. Более безопасны, по сравнению с первой и второй группой.
- Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2: целекоксиб, рофекоксиб, эторикоксиб. Избирательно нарушают образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки ЖКТ. Обладают выраженным и обезболивающим эффектом.
Ингибиторы интерлейкина.
Существует еще группа НПВС, которые ингибируют синтез и активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. К этой группе относятся: артрокер, диафлекс. Помимо обезболивающего и противовоспалительного эффекта, они замедляют образование металлопротеиназ, которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. Препараты данной группы применяются непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. В сравнении с препаратами ингибиторами ЦОГ, более безопасны и эффективны.
Показания к применению НПВС
- Ревматоидный артрит
- Остеоартрит
- Остеохондроз
- Остеоартроз
- Воспалительные артропатии
- Дисменорея
- Головная боль, мигрень
- Болевой синдром слабой или средней степени выраженности
- Лихорадка.
Все лекарственные препараты имеют противопоказания, поэтому перед их применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Будьте здоровы!